传统上人们普遍认为癌症的发生与基因的变异密切相关。近年来研究发现，在DNA序列不发生变化的情况下，基因的表达和功能也可能受表观遗传学(epigenetics)机制影响发生改变。针对表观遗传学靶点的研究也成为药物开发的新兴热点和趋势。

EZH2[3]是一种组蛋白甲基转移酶，通过催化组蛋白H3K27的甲基化，从而控制各种基因表达并调节细胞的正常生理功能。研究发现，在滤泡性淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等多种癌症中，均存在EZH2失调现象，并与临床的不良预后和疗效相关。此外，EZH2失调还常见于乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌及胃癌等多种实体瘤中。

他泽司他作为全球首创的EZH2抑制剂，由Epizyme开发并于2020年获FDA加速批准上市。2021年8月，和黄医药与Epizyme开展合作，负责他泽司他在大中华区(包括中国大陆、香港、澳门和台湾)的研究、开发、生产以及商业化。他泽司他可通过抑制过度活跃的EZH2功能，调节参与细胞周期调控和终末分化基因的转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。