*截至2022年2月20日

晚期HER2阳性乳腺癌患者发生脑转移的比例高达60%，且预后极差。现有大部分化疗或HER2靶向药物不能有效通过血脑屏障。迪哲基于特有的肿瘤中枢神经系统转移研究平台设计并开发DZD1516这一具有完全穿透血脑屏障能力的高选择性HER2抑制剂。

迪哲医药创始人、董事长张小林博士表示："很高兴已观察到DZD1516作为HER2阳性乳腺癌全新治疗选择的初步潜力。我们将持续优化开发方案，期待DZD1516能够解决广大乳腺癌患者未满足的临床需求。"

关于DZD1516

DZD1516是一款口服、高效、可逆且可完全穿透血脑屏障的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。DZD1516对HER2高表达的乳腺癌细胞的活性是表达野生型表皮生长因子受体(EGFR)细胞活性的300倍以上。在250mg(每日两次)及以下剂量，DZD1516总体耐受性良好，未报道与野生型EGFR被抑制相关的不良事件。在患者中，DZD1516的Kpuu,CSF(脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)算数平均值为2.1，验证了DZD1516具有良好的血脑屏障穿透能力。