2022年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会公布了DZD1516在HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展的国际多中心I期临床研究的安全性和药代动力学数据。DZD1516是一种口服、高效、可逆且可完全穿透血脑屏障的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，研究旨在评估DZD1516的安全性并确定最大耐受剂量(MTD)。

研究提示：

DZD1516具有良好的安全性、耐受性、药代动力学特性，以及优异的血脑屏障穿透能力，并显示初步抗肿瘤活性。

确定250mg每日两次(BID)为MTD，250mgBID及以下剂量未报告剂量限制性毒性(DLT)以及与野生型EGFR被抑制相关的不良事件

在患者中，DZD1516的Kpuu,CSF(脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)为2.1，验证了DZD1516具有良好的血脑屏障穿透能力

18例患者完成了至少一次给药后肿瘤评估，在既往接受过中位7线抗肿瘤治疗的患者中(86%接受过HER2TKI治疗)，DZD1516单药在颅内、颅外及整体的最佳抗肿瘤疗效均为疾病稳定